Omnic Ocas 0,4 mg filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem

POVZETEK GLAVNIH ZNAČILNOSTI ZDRAVILA

1 IME ZDRAVILA

OMNIC OCAS 0,4 mg filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem

2 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Zdravilna učinkovina je tamsulozinijev klorid.

Ena filmsko obložena tableta s podaljšanim sproščanjem vsebuje 0,4 mg tamsulozinijevega klorida, kar ustreza 0,37 mg tamsulozina.

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3 FARMACEVTSKA OBLIKA

Filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem

Tableta je okrogla, bikonveksna, rumena, s premerom približno 9 mm in z vtisnjeno številko '04'.

4 KLINIČNI PODATKI

4.1 Terapevtske indikacije

Simptomi spodnjega dela sečil pri benigni hiperplaziji prostate (BHP).

4.2 Odmerjanje in način uporabe

Peroralna uporaba.

Priporočen odmerek je 1 tableta na dan.

Zdravilo Omnic Ocas se lahko jemlje neodvisno od obroka z nizko vsebnostjo maščob. Obseg absorpcije se poveča pri obrokih z visoko vsebnostjo maščob v primerjavi z absorpcijo na tešče (glejte poglavje 5.2).

Priporočljivo je, da se tableta vzame vsak dan ob istem času.

Tableto je treba pogoltniti celo in se je ne sme gristi ali žvečiti, ker bi to preprečilo podaljšano sproščanje zdravilne učinkovine.

Pri bolnikih z ledvično okvaro odmerka ni potrebno prilagajati.

Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno okvaro odmerka ni potrebno prilagajati (glejte tudi poglavje 4.3).

Ni ustreznih navedb za uporabo zdravila Omnic Ocas pri otrocih.

4.3 Kontraindikacije

• Preobčutljivost (vključno z zdravilom povzročenim angioedemom) za zdravilno učinkovino tamsulozin ali katerokoli pomožno snov.
• Ortostatska hipotenzija v anamnezi.
• Huda jetrna okvara.
• Tamsulozin se ne sme uporabljati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4, kot je npr. ketokonazol (glejte poglavje 4.5).

4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi

Med zdravljenjem s tamsulozinom se lahko tako kot pri vseh antagonistih adrenergičnih receptorjev α1 pojavi pri posameznih bolnikih znižanje krvnega tlaka.

Posledica tega je izjemoma lahko tudi sinkopa. Ob prvih znakih ortostatske hipotenzije (vrtoglavica, slabost) se mora bolnik usesti ali uleči, dokler težave ne prenehajo.

Pred zdravljenjem z zdravilom Omnic Ocas je treba izključiti druge bolezni, ki lahko povzročijo enake znake kot benigna hiperplazija prostate. Pred in v rednih presledkih med zdravljenjem je treba opraviti tudi digitalni rektalni pregled prostate in po potrebi tudi določiti za prostato specifični antigen (PSA).

Zdravljenje bolnikov s hudo ledvično okvaro (kreatininski očistek < 0,17 ml/s) mora biti zaradi pomanjkanja izkušenj zelo previdno.

Pri nekaterih pacientih, ki so pred operacijo sive mrene jemali zdravila iz skupine alfa 1-adrenergičnih receptorjev se lahko med operacijo sive mrene pojavi oblika sindroma majhne zenice, tako imenovana ohlapna šarenica (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Sindrom), kar lahko poveča tveganje za očesne komplikacije med in po operaciji. Prenehanje jemanja tamsulozina 1–2 tedna pred operacijo sive mrene bi lahko bilo koristno, vendar pa koristnost prekinitve jemanja tamsulozina ni bila dokazana. Pojav ohlapne šarenice je bil prav tako opažen pri bolnikih, ki so prenehali z jemanjem tamsulozina v daljšem obdobju pred operacijo sive mrene. Začetek zdravljenja s tamsulozinom pri bolnikih, ki imajo načrtovano operacijo sive mrene, ni priporočljivo.

Pri predoperativnem pregledu sive mrene mora zdravnik ugotoviti, če se je bolnik v preteklosti zdravil ali se še vedno zdravi s tamsulozinom, da pripravi potrebne ukrepe, če se med operacijo pojavi IFIS.

V kombinaciji z zmernimi zaviralci CYP3A4, kot je npr. eritromicin, je potrebno tamsulozin jemati previdno.

Možno je, da se ostanki tablet pojavijo v blatu.

4.5 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Interakcijske študije so bile izvedene samo pri odraslih osebah.

Pri sočasnem jemanju zdravila Omnic Ocas z atenololom, enalaprilom ali teofilinom niso opazili medsebojnega delovanja.

Sočasno jemanje cimetidina povzroči dvig plazemskih koncentracij tamsulozina, jemanje furosemida pa padec, vendar koncentracije ostanejo v normalnem razponu, odmerjanja ni potrebno spreminjati.

In vitro niti diazepam, niti propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin in varfarin ne spremenijo proste frakcije tamsulozina v humani plazmi. Prav tako tamsulozin ne spremeni prostih frakcij diazepama, propranolola, triklormetiazida, in klormadinona.

Diklofenak in varfarin lahko povečata hitrost izločanja tamsulozina.

Sočasno jemanje tamsulozina z močnimi zaviralci CYP3A4 lahko vodi do povečane izpostavljenosti tamsulozinu. Sočasno jemanje s ketokonazolom (znan zaviralec CYP3A4) poveča AUC tamsulozina za faktor 2.8 in Cmax za faktor 2.2. Zaradi težavnosti identificiranja oseb, ki slabo presnavljajo preko encima CYP2D6, in možnosti znatnega povečanja izpostavljenosti tamsulozinu pri slabih presnavljalcih CYP2D6, ki so sočasno jemali tamsulozin in močne zaviralce CYP3A4, se tamsulozin ne sme dajati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4.

Pri predpisovanju tamsulozina z zmernimi zaviralci CYP3A4 je potrebna previdnost. Sočasno zdravljenje s tamsulozinom in paroksetinom, ki je močan zaviralec CYP2D6, povzroči povišanje Cmax tamsulozina za faktor 1.3 in AUC za faktor 1.6, vendar ta povišanja niso klinično pomembna.

Pri sočasni uporabi tamsulozina z drugimi antagonisti adrenergičnih receptorjev α1 lahko pride do hipotenzivnih učinkov.

4.6 Nosečnost in dojenje

Navedba smiselno ni potrebna, ker je Omnic Ocas ® 0,4 mg namenjen samo za zdravljenje moških.

4.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji

Študij o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso izvedli. Kljub temu je potrebno opozoriti bolnika, da se lahko pojavi omotica.

4.8 Neželeni učinki:

Organski sistemi	Pogosti	Občasni	Redki	Zelo redki
MedDRA razvrstitev	> 1/100, < 1/10	> 1/1.000, < 1/100	> 1/10.000, < 1/1.000	< 1/10.000
Srčne bolezni		palpitacije
Bolezni prebavil		zaprtost, driska, navzea, bruhanje
Splošne težave in spremembe na mestu aplikacije		astenija
Bolezni živčevja	omotičnost (1,3%)	glavobol	sinkopa
Motnje reprodukcije in dojk		nenormalna ejakulacija		priapizem
Motnje pri očeh				Možnost pojava IFIS pri pacientih, ki so jemali zdravila iz skupine alfa1 – adrenergičnih receptorjev
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora		rinitis
Bolezni kože in podkožja		izpuščaj, pruritus, koprivnica	angioedem	Stevens - Johnsonov sindrom
Žilne bolezni		ortostatska hipotenzija

V poročilih v obdobju trženja so opazili, da se pri operaciji sive mrene pojavi stanje majhne zenice, pojav poznan kot ohlapna šarenica (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrom), ki se povezuje s terapijo s tamsulozinom (glejte tudi poglavje 4.4).

Izkušnje v obdobju trženja kažejo, da so se poleg zgoraj navedenih neželenih učinkov pojavila tudi poročila o atrijski fibrilaciji, aritmijah, tahikardiji in dispneji, povezanih z uporabo tamsulozina. Ker gre za spontana poročila iz svetovne baze podatkov o izkušnjah v obdobju trženja, ne moremo z zanesljivostjo določiti pogostnosti teh učinkov in vloge tamsulozina pri njihovem razvoju

4.9 Preveliko odmerjanje

Simptomi

Preveliki odmerki tamsulozina lahko povzročijo močne hipotenzivne učinke. Močne hipotenzivne učinke so opazili pri različnih količinah prekomernih odmerkov. Največji prekomerni odmerek tamsulozina, ki ga je nenamerno zaužil bolnik, je bil 12 mg. Pri bolniku je povzročil glavobol, vendar hospitalizacija ni bila potrebna.

Zdravljenje

V primeru pojava akutne hipotenzije po prevelikem odmerku, je potrebno nuditi kardiovaskularno podporo. Krvni tlak in srčni utrip se lahko povrneta na normalno vrednost, če bolnika damo v ležeči položaj. Če to ne pomaga, je treba dati nadomestke tekočine in po potrebi vazopresorna zdravila. Spremljati je treba delovanje ledvic in nuditi splošno pomoč. Dializa verjetno ne bo imela učinka, ker se tamsulozin v zelo veliki meri veže na plazemske proteine. Z ukrepi, kot je bruhanje, lahko oviramo (upočasnimo) absorpcijo. Pri zaužitju večjih količin se lahko spere želodec, uporabi aktivno oglje in ozmotsko odvajalo, npr. natrijev sulfat.

5 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

5.1 Farmakodinamične lastnosti

Farmakoterapevtska skupina

Antagonist adrenergičnih receptorjev alfa.

Oznaka ATC: G04CA02

Zdravilo se uporablja samo za zdravljenje benigne hipertrofije prostate.

Mehanizem delovanja

Tamsulozin se veže selektivno in kompetitivno na postsinaptične receptorje α1 , predvsem na receptorje α1A , in α1D, kar sprosti gladko mišičje v prostati in uretri.

Farmakodinamični učinki

Tamsulozin poveča največji pretok urina. Obstrukcijo zmanjšuje s sproščanjem gladkega mišičja v prostati in uretri in tako izboljša simptome mikcije. Izboljša tudi simptome shranjevanja urina, pri katerih igra pomembno vlogo nestabilnost sečnega mehurja.

Pri simptomih shranjevanja urina in mikcije se njegova učinkovitost ohrani tudi pri dolgotrajnem zdravljenju. Potreba po kirurškem posegu ali katetrizaciji se značilno odloži.

Antagonisti adrenergičnih receptorjev α1 lahko znižajo krvni pritisk z zmanjšanjem perifernega upora. Med zdravljenjem z zdravilom Omnic Ocas niso opazili klinično pomembnega znižanja krvnega tlaka.

5.2 Farmakokinetične lastnosti

Absorpcija

Zdravilo Omnic Ocas je tableta s podaljšanim sproščanjem z neionsko gelno oblogo. Ocas (Oral Controlled Absorption System, OCAS) formulacija zagotavlja počasno sproščanje tamsulozina z le malo nihanji v 24-ih urah.

Tamsulozin v zdravilu Omnic Ocas se absorbira iz črevesja. Ocenjeno je, da se na tešče absorbira približno 57 % danega odmerka.

Hitrost in velikost absorpcije tamsulozina v obliki zdravila Omnic Ocas nista odvisni od obroka z nizko vsebnostjo maščob. Obseg absorpcije se poveča za 64 % (AUC) in 149 % (Cmax) pri obrokih z visoko vsebnostjo maščob v primerjavi z absorpcijo na tešče.

Farmakokinetika tamsulozina je linearna.

Po enkratnem odmerku zdravila Omnic Ocas na tešče doseže tamsulozin maksimalne koncentracije v plazmi po približno 6-ih urah. V stanju ravnotežja, ki se pri večkratnem odmerjanju doseže 4. dan, so koncentracije tamsulozina največje po 4- do 6-ih urah, tako na tešče kot po hrani. Največje koncentracije v plazmi se povečajo od približno 6 ng/ml po prvem odmerku na 11 ng/ml v stanju ravnotežja. Posledica podaljšanega sproščanja zdravila Omnic Ocas so najnižje koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja tamsulozina v plazmi, do 40 % maksimalnih koncentracij, na tešče in po hrani.

Med bolniki so precejšnje variacije v plazemskih koncentracijah tako pri enkratnem kot pri večkratnem odmerjanju.

Porazdelitev

Pri ljudeh se tamsulozin približno v 99 % veže na beljakovine v plazmi. Volumen porazdelitve je majhen, približno 0,2 l/kg

Presnova

Tamsulozin ima majhen učinek prvega prehoda in se presnavlja počasi. V plazmi je prisoten v glavnem v nespremenjeni aktivni obliki. Presnavlja se v jetrih. Pri podganah so po tamsulozinu opazili le malenkostno indukcijo mikrosomalnih jetrnih encimov.

Zaviranje encimov CYP3A4 in CYP2D6, ki presnavljata zdravila, lahko vodi do povečane izpostavljenosti tamsulozinu (glejte poglavji 4.4 in 4.5).

Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno okvaro odmerka ni potrebno prilagajati

Presnovki niso učinkovitejši od originalne učinkovine.

Izločanje

Tamsulozin in njegovi presnovki se večinoma izločajo z urinom, pri čemer se približno 4–6 % odmerka zdravila Omnic Ocas izloči v nespremenjeni obliki.

Po enkratnem odmerku zdravila Omnic Ocas so izmerili razpolovni čas izločanja 19 ur, v stanju ravnotežja pa 15 ur.

5.3 Predklinični podatki o varnosti

Študije toksičnosti po enkratnem in po večkratnih odmerkih so bile narejene na miših, podganah in psih. Poleg tega so bile pri podganah narejene študije toksičnosti na reprodukcijo, pri miših in podganah pa študije kancerogenosti in in vitro in in vivo študije genotoksičnosti.

Splošen profil toksičnosti, ki so ga ugotovili pri velikih odmerkih tamsulozina, je podoben poznanim farmakološkim učinkom antagonistov adrenergičnih receptorjev α1.

Pri zelo velikih odmerkih so ugotovili spremenjen EKG pri psih. Ta sprememba klinično ni pomembna.

Tamsulozin ni pokazal genotoksičnih lastnosti.

Poročali so o povečani incidenci proliferativnih sprememb v mlečnih žlezah pri podganjih in pri mišjih samičkah. Te spremembe, ki verjetno nastanejo zaradi hiperprolaktinemije in samo pri velikih odmerkih, klinično niso pomembne.

6 FARMACEVTSKI PODATKI

6.1 Seznam pomožnih snovi

Jedro:

• makrogol 7.000.000 (vsebuje: butilhidroksitoluen (E321) in silicijev dioksid koloidni brezvodni (E551)),
• makrogol 8.000,
• magnezijev stearat (E572).

Filmska obloga:

• makrogol 8.000,
• hipromeloza (E464),
• rumeni železov oksid (E172).

6.2 Inkompatibilnosti

Navedba smiselno ni potrebna.

6.3 Rok uporabnosti

3 leti

6.4 Posebna navodila za shranjevanje

Za shranjevanje zdravila niso potrebna posebna navodila.

6.5 Vrsta ovojnine in vsebina

[ Poglej navedek v viru ] 3837000099393

Škatla s tremi pretisnimi omoti (Al/Al folija) Vsak vsebuje 10 filmsko obloženih tablet s podaljšanim sproščanjem (3x10).

6.6 Navodila za pripravo in ravnanje z zdravilom

Ni posebnih zahtev.

Neuporabljeno zdravilo ali odpadni material zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi.

7 IMETNIK DOVOLENJA ZA PROMET

Astellas Pharma Europe B.V.

Elisabethhof 19

2353 EW Leiderdorp

Nizozemska

8 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET

5363-I-623/11

9 DATUM PRIDOBITVE DOVOLJENJA ZA PROMET

25.3.2011

10 DATUM ZADNJE REVIZIJE BESEDILA

17.2.2011